Moxonidină

Ingredientul activ moxonidina aparține grupului de medicamente antihipertensive și este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială). Medicamentul este o substanță anti-adrenergică activă la nivel central și acționează ca un agonist al receptorului de imidazolină pentru scăderea tensiunii arteriale.

cerere

Moxonidina este aprobată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială esențială sau primară).

Tipul aplicației

Moxonidina este disponibilă pe piața germană sub formă de comprimate filmate.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Moxonidina se leagă selectiv în trunchiul cerebral de receptorii I1-imidazolină, care sunt concentrați în medula rostrală, ventrolaterală. Această regiune este critică pentru controlul central al sistemului nervos simpatic periferic. Legarea moxonidinei de receptorul I1-imidazolină determină o scădere a activității simpatice, ceea ce duce la o reducere a rezistenței vasculare sistemice și astfel la o scădere a tensiunii arteriale. Mai mult, moxonidina are o afinitate mai scăzută pentru receptorii α2 centrați în comparație cu receptorii I1-imidazolină. O legare a receptorilor α2 este asociată cu apariția efectelor adverse ale medicamentului, cum ar fi gura uscată și sedarea.

Farmacocinetica

Moxonidina se absoarbe rapid și aproape complet după ingestia orală (tmax aproximativ 1 oră). Ingredientul activ nu este supus metabolismului la prima trecere și este biodisponibil 88%. Aportul alimentar nu afectează farmacocinetica moxonidinei. Doar aproximativ 7,2% din ingredientul activ este legat de proteinele plasmatice.

dozare

Doza zilnică terapeutică este de obicei între 0,2 mg și 0,4 mg moxonidină. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză (0,2 mg) și, dacă răspunsul este insuficient, crescut la 0,4 mg pe zi după cel puțin 3 săptămâni.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse raportate la administrarea moxonidinei sunt:

Gură uscată
ameţeală
Astenie
Somnolenţă

Simptomele dispar de obicei la câteva săptămâni după începerea tratamentului.

Interacțiuni

Dacă moxonidina se administrează în același timp cu următoarele ingrediente active sau grupuri de ingrediente active, pot exista interacțiuni:

Medicamente antihipertensive -> cresc efectul moxonidinei de scădere a tensiunii arteriale
Antidepresive triciclice -> efectul medicamentelor antihipertensive cu acțiune centrală poate fi redus și efectul sedativ al antidepresivelor triciclice poate fi crescut
Alcool, sedative și hipnotice -> efectul sedativ poate fi crescut
Substanțe care sunt excretate prin secreția tubulară -> Moxonidina este excretată prin secreția tubulară, motiv pentru care este posibilă o interacțiune

Contraindicație

Următoarele contraindicații există pentru utilizarea moxonidinei:

Hipersensibilitate la ingredientul activ
Sindromul sinusului bolnav
Bloc AV de gradul 2 și 3
Bradicardie de odihnă mai mică de 50 de bătăi/minut
Insuficienta cardiaca

Sarcina/alăptarea

sarcina

Moxonidina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar. Experimentele pe animale au arătat efecte embriotoxice

Alăptarea

Moxonidina se excretă în laptele matern și, prin urmare, nu trebuie utilizată în timpul alăptării. Dacă este necesară terapia cu moxonidină în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a conduce

La începutul tratamentului, în special, reacții individuale, cum ar fi Posibile amețeli sau somnolență, care pot afecta participarea activă la traficul rutier sau utilizarea mașinilor.

Sugestii

Este posibil un efect asupra conducerii atrioventriculare

Se recomandă prudență în tratarea pacienților care pot fi predispuși să dezvolte bloc AV, deoarece utilizarea moxonidinei nu poate exclude întârzierea conducerii atrioventriculare.

Pacienți cu insuficiență renală

Deoarece moxonidina este excretată în principal prin rinichi, trebuie acordată precauție la pacienții cu insuficiență renală care iau moxonidină. La acest grup de pacienți, este recomandabil să aveți grijă atunci când creșteți doza, mai ales la începutul terapiei.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.