Un nou inhibitor al apetitului este disponibil în curând

De Annette Mende, Potsdam/Mysimba ®, o combinație fixă de naltrexonă și bupropionă, a fost aprobată ca produs de slăbit în Europa de doi ani. Lansarea pe piață este acum așteptată la începutul anului viitor. Noul preparat inhibă central senzația de foame.

De ani de zile, dezvoltarea greutății populației germane a cunoscut o singură direcție: sus. „Germanul mediu nu are o greutate corporală sănătoasă de mult timp”, a spus profesorul Dr. Matthias Blüher de la Universitatea din Leipzig la un simpozion organizat de Cheplapharm pe marginea reuniunii anuale a Societății germane de obezitate de la Potsdam. De cele mai multe ori, o schimbare a comportamentului către mai mult exercițiu și un aport mai scăzut de calorii, care stă la baza oricărei terapii cu obezitate, este încununată cu succes cel mult temporar. "De obicei, puteți obține o pierdere rapidă în greutate cu astfel de intervenții, dar doar foarte puțini pacienți reușesc să mențină greutatea corporală mai mică pe termen lung", a raportat Blüher.

Efecte limitate

"width =" 250 "height =" 300 "/>

În plus, cantitatea de scădere în greutate care poate fi atinsă prin nutriție, exerciții fizice și terapie comportamentală este doar de 3 până la 5% din valoarea inițială. În schimb, reducerea chirurgicală a stomacului duce la o pierdere medie în greutate de 25 până la 30 la sută. Dar aceste intervenții nu sunt lipsite de risc. „Pacienții rămân pacienții noștri chiar și după operație”, a spus Blüher. Complicațiile chirurgicale directe sunt mai puțin prioritare decât riscurile pe termen lung, cum ar fi aprovizionarea insuficientă, osteoporoza, ridurile și problemele psihologice.

Prin urmare, este nevoie de agenți farmacoterapeutici eficienți care să ajute la pierderea în greutate. După ce rimonabantul a dispărut de pe piață din cauza unui risc crescut de sinucidere și sibutramina din cauza creșterii riscului cardiovascular, acesta a fost relativ gol. Inhibitorul lipazei orlistat, cele două simpatomimetice indirecte clorhidrat de catină și amfepramonă, liraglutida agonistă a receptorului GLP-1 și naltrexonă/bupropionă sunt aprobate în prezent în Europa. Dintre acestea, ghidul S3 „Prevenirea și terapia obezității” recomandă orlistat ca fiind singurul. Liraglutida, dezvoltată inițial ca un medicament antidiabetic, care a fost, de asemenea, aprobat pentru pierderea în greutate timp de doi ani, a fost sub evaluare timp de un an pentru a fi inclusă ca recomandare în ghid. "Obstacolele pentru acest lucru sunt mari", a informat Blüher.

Mysimba, nou-venit pe piața anti-obezitate, are un punct central de atac: nucleul arcuat, o parte a hipotalamusului în care foamea și recompensa sunt reglementate. Proopiomelanocortina (POMC) este o substanță mesager prin care are loc această reglementare. Bupropionul stimulează direct neuronii dependenți de POMC și naltrexona amplifică acest efect prin suprimarea unui mecanism de feedback negativ mediat de β-endorfină. Ambele medicamente sunt vechi cunoscuți, deși nu în terapia obezității. Inhibitorul de recaptare a norepinefrinei și dopaminei bupropion este disponibil comercial ca antidepresiv și ca agent de încetare a fumatului, în timp ce antagonistul opioid naltrexonă este utilizat pentru a ajuta persoanele dependente cu droguri.

Fiecare comprimat cu eliberare prelungită Mysimba conține 8 mg clorhidrat de naltrexonă și 90 mg clorhidrat de bupropionă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu lichid și, de preferință, cu alimente. Dozajul este crescut conform unui program fix în primele patru săptămâni. Mai întâi pacientul ia câte un comprimat dimineața timp de o săptămână, apoi un comprimat în fiecare dimineață și seara timp de o săptămână. În a treia săptămână de tratament, două comprimate trebuie luate dimineața și un comprimat seara. Din a patra săptămână, doza zilnică maximă recomandată este atinsă cu două comprimate dimineața și două seara. După 16 săptămâni și anual, medicul curant ar trebui să verifice dacă este necesar să se continue terapia.

Eficacitatea și siguranța Mysimba au fost evaluate în patru studii randomizate, controlate cu placebo, cu un total de 4536 de participanți. Tratamentul cu Mysimba timp de 56 de săptămâni, împreună cu dieta și exercițiile fizice, a condus la 53 până la 80 la sută dintre pacienți care își pot reduce greutatea corporală cu cel puțin 5 la sută; cu dieta, exercițiile fizice și placebo, doar 22-60% au reușit acest lucru. Într-un studiu în care pacienții au participat la un program deosebit de intensiv de sport și exerciții fizice, atât subiecții testați în grupurile cu verum, cât și grupurile cu placebo au obținut o reducere a greutății peste medie. „Acest lucru arată în mod clar că farmacoterapia ar trebui să fie vreodată un supliment la modificarea comportamentului”, a subliniat Blüher.

Indicația Mysimba

Mysimba este aprobat ca supliment la o dietă cu calorii reduse, cu activitate fizică crescută pentru gestionarea greutății pe termen lung la pacienții adulți cu un IMC inițial de cel puțin 30 kg/m2 (obez), sau de la 27 la 30 kg/m2 (supraponderal) cu cel puțin o boală concomitentă legată de greutate, de exemplu hipertensiunea arterială, diabetul de tip 2 sau tulburarea metabolismului lipidelor. Companiile de asigurări de sănătate nu acoperă costurile.

Verificați sinuciderea

Cele mai frecvente efecte secundare înregistrate în studii au fost greață, constipație, vărsături, amețeli și uscăciunea gurii. Experiența cu bupropion, care este deja utilizată ca antidepresiv, a demonstrat că poate crește riscul de convulsii și suiciditate. Prin urmare, informațiile tehnice de la Mysimba conțin avertismente corespunzătoare.

Pacienții care se simt deprimați, sunt sinucigași, au antecedente de sinucidere sau au alte probleme de sănătate mintală trebuie monitorizați îndeaproape, în special la începutul tratamentului și după ajustarea dozei - o măsură de siguranță care trebuie urmată îndeaproape în lumina experienței cu rimonabant. De asemenea, este necesară o precauție deosebită în cazul creșterii tensiunii arteriale, a bolilor coronariene, a bolilor cerebrovasculare, a disfuncțiilor hepatice și renale și a istoricului de manie. /

Pentru a vizualiza farmacia.