O echipă de biochimiști de la TU Darmstadt dezvoltă ingrediente active împotriva obezității

Aproximativ patru milioane de persoane din Germania suferă de depresie. Potrivit unui studiu al German Pain Society, opt până la 16 milioane de persoane sunt afectate de durerea cronică. Și nici lucrurile nu arată bine când vine vorba de greutatea corporală: în jur de fiecare a șasea persoană din această țară este obeză. Cele trei afecțiuni comune sunt legate biochimic: există o proteină în corpul nostru, o moleculă proteică numită FKBP51, care joacă un rol important în metabolismul energetic, precum și în depresie și durerea cronică.

echipă

Felix Hausch, profesor pentru cercetarea medicamentelor bazate pe structuri la TU Darmstadt din octombrie 2016, vede proteina ca o țintă interesantă pentru medicamente: „Dacă blocați FKBP51, tendința către depresie, obezitate și durere cronică ar trebui să scadă.” Ca punct de plecare pentru dezvoltarea inhibitorilor Echipa lui Hausch a ales ingredientul activ tacrolimus deja aprobat, o substanță obținută din bacterii despre care se știe că se leagă de FKBP51, dar și de proteine ​​similare. Cercetătorii au modificat substanța chimic astfel încât să inhibe FKBP51 și mai bine și, de asemenea, blochează doar această proteină și nu rudele sale.

Oamenii de știință lucrează acum cu două variante de ingrediente active. Unul traversează bariera hematoencefalică și este considerat un candidat în lupta împotriva depresiei și durerii cronice. Celălalt nu intră în creier și este un potențial remediu pentru obezitate. Primele studii cu șoareci au fost promițătoare și fără efecte secundare. Chiar și șoarecii a căror producție de FKBP51 a fost complet oprită de ingineria genetică se descurcă surprinzător de bine: trăiesc o perioadă similară de timp, se mișcă în același timp și mănâncă la fel de mult ca și specificațiile lor nemanipulate. În experimentele pe animale, inhibarea FKBP51 a atenuat doar durerea cronică și nu a afectat percepția acută a durerii. „Asta este foarte important”, subliniază Hausch, „pentru că altfel îți vei arde mâna pe aragazul fierbinte, de exemplu”.

Rezultatele de până acum sună foarte promițătoare, dar dezvoltarea ingredientului activ este departe de a fi terminată. „Încă trebuie să îmbunătățim câteva proprietăți moleculare”, spune Hausch. Probabil va dura ceva timp până când substanța va fi pregătită pentru piață, mai ales că efortul de dezvoltare crește acum exponențial. Testele clinice pe mii de persoane testate - o necesitate în fiecare proces de aprobare pentru un medicament nou - sunt extrem de costisitoare, de exemplu. Deoarece o universitate nu oferă cadrul potrivit pentru aceste studii, profesorul de biochimie are deja în vedere începerea unei afaceri.

Publicații curente:
„FKBP51 care răspunde la stres reglează semnalizarea și funcția metabolică AKT2-AS160”, Georgia Balsevich și colab., Nat Commun., 2017, 8 (1): 1725, DOI: 10.1038/s41467-017-01783-y