Repaglinidă

Repaglinidă este un ingredient activ care este utilizat în diabetul zaharat de tip 2 atunci când măsurile dietetice, reducerea greutății și antrenamentul fizic nu scad suficient glicemia. Prin inhibarea canalelor de potasiu ale celulelor beta din pancreas, agentul duce la eliberarea insulinei. Dacă se respectă doza și condițiile de utilizare, repaglinida este bine tolerată.

riscuri

Cuprins

Ce este repaglinida?

Medicamentul antidiabetic oral repaglinidă crește secreția de insulină din pancreasul endocrin. Se leagă în mod specific de canalele de potasiu și astfel determină eliberarea insulinei.

Repaglinida aparține grupului glinidic al ingredientelor active și este un derivat al acidului benzoic. Funcționează numai în prezența glucozei și are o durată scurtă de acțiune.

Efect farmacologic asupra corpului și organelor

Efectul farmacologic al repaglinidei constă în inhibarea canalului de potasiu dependent de ATP al celulelor beta ale pancreasului. Canalul de potasiu este un complex mare de diferite situri de legare pentru moleculele proprii ale corpului. Proteinele membranei adiacente, receptorii sulfonilureei, reglează deschiderea canalului. Moleculele endogene, dar și medicamentele precum repaglinida, interacționează cu acești receptori specifici. Cu cât afinitatea pentru receptori este mai mare, cu atât este mai puternic medicamentul. Inhibarea canalului de potasiu duce la o depolarizare a celulelor beta cu deschiderea ulterioară a canalelor de calciu. Fluxul crescut de calciu în celulele beta induce apoi eliberarea insulinei.

Repaglinida acționează rapid și numai împotriva glicemiei postprandiale. În special, scăderea eficientă a zahărului din sânge postprandial este considerată în prezent importantă în reducerea evenimentelor cardiovasculare pe termen lung. În plus, există mai puține hipoglicemii, deoarece, pe de o parte, durata acțiunii este scurtă și, pe de altă parte, glinidele inhibă canalul de potasiu doar în prezența zahărului. Ca urmare, efectul repaglinidei este slăbit cu scăderea zahărului din sânge și secreția bazală de insulină nu este influențată.

Medicamentul este descompus în principal de sistemul hepatic prin intermediul enzimelor citocromului P-450 CYP2C8 și CYP3A4. CYP28C joacă un rol mai important aici. Astfel, metabolismul medicamentului poate fi modificat sensibil dacă cele două enzime sunt fie inhibate, fie crescute de alte medicamente. În special, inhibarea enzimelor poate duce la creșterea nivelului de repaglinidă în sânge, care poate provoca hipoglicemie. 90% din medicament este excretat în bilă și doar în jur de 8% prin rinichi.

Aplicare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Repaglinida este utilizată în diabetul zaharat de tip 2 atunci când normalizarea glicemiei nu poate fi realizată prin dietă, antrenament fizic și reducerea greutății. Poate fi administrat ca monoterapie, dar poate fi combinat și cu anumite alte medicamente antidiabetice. Datorită acțiunii rapide a repaglinidei, se recomandă administrarea acesteia înainte de mesele principale, în mod ideal 15 minute preprandial.

Doza inițială este de 0,5 mg și poate fi crescută la o doză maximă unică de 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni, dacă este necesar. La trecerea de la un alt medicament antidiabetic la repaglinidă, doza inițială este de 1 mg. Doza maximă pe zi este de 16 mg. Medicamentul poate fi utilizat și în caz de insuficiență renală, deoarece repaglinida este greu eliminată pe cale renală. Cu toate acestea, în funcție de constelația cazului, ar trebui luată în considerare o reducere a dozei.

Nivelul zahărului din sânge și hemoglobina glicată (HbA1c) trebuie verificate în mod regulat de către un medic pentru a garanta o terapie adecvată. În plus, efectul repaglinidei poate scădea pe parcursul tratamentului. Acest așa-numit eșec secundar poate apărea din cauza progresiei diabetului zaharat sau a unui răspuns redus la medicament.

Puteți găsi medicamentele aici

Riscuri și efecte secundare

Repaglinida nu trebuie utilizată în timpul sarcinii sau alăptării. Riscul de supradozaj, cu hipoglicemie ulterioară, este scăzut dacă se respectă doza și se iau suficiente mese. Cu toate acestea, în principiu, hipoglicemia este posibilă cu repaglinida, ca și în cazul altor medicamente antidiabetice. Cu toate acestea, timpul de înjumătățire scurt al repaglinidei reduce riscul. Dacă apar reacții hipoglicemiante, acestea sunt de obicei ușoare.

În cazuri foarte rare, alte reacții adverse includ reacții alergice, disfuncții hepatice și disfuncții oculare. Plângerile tractului digestiv, cum ar fi diareea sau durerile abdominale, sunt mai frecvente.

Există o serie de medicamente care interacționează cu repaglinida, astfel încât potențialul hipoglicemiant al repaglinidei este crescut. Acestea includ, în special, gemfibrozil, claritromicină, itraconazol, ketoconazol, trimetoprim, ciclosporină, clopidogrel, alte medicamente antidiabetice, inhibitori de monoaminooxidază, inhibitori ai ECA, salicilați, AINS, alcool și steroizi anabolizanți. În special, o combinație cu gemfibrozil nu este recomandabilă, deoarece studiile clinice au arătat că acest medicament crește semnificativ timpul de înjumătățire al repaglinidei și potența acestuia. Astfel, hipoglicemia ar putea fi declanșată mai frecvent. Pe de altă parte, există medicamente, cum ar fi rifampicina, care reduc efectul repaglinidei și astfel necesită creșterea dozei.

Alte stresuri fizice, precum infecții, traume și febră, pot crește, de asemenea, nivelul zahărului din sânge, ceea ce poate face necesară ajustarea dozei.

de asemenea poti fi interesat de

La MedLexi.de nu numai că publicăm despre sănătate, medicină și wellness, suntem, de asemenea, entuziasmați de cercetarea medicală actuală și tehnologia medicală. Cercetăm cu plăcere toate subiectele legate de bunăstarea umană și sănătatea sa și explicăm problemele medicale complexe cu standarde jurnalistice ridicate pentru publicul larg.

Cunoștințele medicilor experți pentru domeniile noastre ne ajută să pregătim cunoștințe inteligibile pentru sănătatea dumneavoastră. Investigăm problemele cu curiozitate, le verificăm pe baza situației actuale de cercetare și, de asemenea, analizăm practica medicală zilnică. Ne vedem ca mediatori ai cunoașterii dintre medic și pacient.