Fito- și micotoxine (4)

Dipl. Med. biol. Jean-Michel Jeannin

Holeestrasse 43, 4054 Basel, Elveția

Articole similare pentru „”

introducere

Sucul uscat al capsulei necoapte de mac de opiu (Papaver somniferum L.). Prin urmare, este un medicament farmaceutic al macului de opiu din planta mamă. Opiul crud (Opium crudum) și mai multe preparate din opiu sunt monografiate în Farmacopeea Europeană. Folosind opiu, se poate demonstra foarte bine că efectul unui medicament se bazează pe rezultatele efectelor individuale, uneori ingrediente antagoniste [1]. Derivații opiului sunt mult mai importanți din punct de vedere medical și social: preparatele de opiu ca medicamente intoxicante, morfină, codeină, noscapină etc.

Papaver somniferum L. (mac de opiu)

Macul cu opiu (Fig. 1) este o plantă anuală din familia macului, cu o înălțime de până la 1,5 m (Papaveraceae). Frunzele sunt gri-verzui și fără păr, florile sunt de culoare albă, roșiatică sau violet. Fructul capsulei conține semințe, care sunt singurele părți ale plantei care nu sunt otrăvitoare. Capsulele necoapte (Fig. 2) conțin un suc lăptos care, când este uscat, se numește opiu. Originea P. somniferum este necunoscut. Planta a fost cultivată pentru producția de opiu și ca plantă ornamentală din cele mai vechi timpuri în Europa, Africa de Nord și Asia (India, Afganistan, Turcia) [2]. Cele mai importante ingrediente ale opiului sunt morfina (aproximativ 12%), codeina (0,2-6%), noscapina (2-12%) și papaverina (0,1-0,4%), tebaina (0,2- 1%), papaveraldină (xantalină 0,5-3%) și narceină (0,1-1%) [3]. P. somniferum aparține clasei otrăvitoare Ib (Tab. 1) [2].

tabelul 1

Fig. 1

P. somniferum. Grădina Botanică Basel, iunie 2012.

Fig. 2

Capsula de fructe de P. somniferum. Grădina Botanică Basel, iunie 2012.

Papaver rhoeas L. (mac de porumb)

Macul de porumb (Fig. 3) este o plantă erbacee care are un an sau doi ani. Atinge înălțimea de 30-80 cm. Tulpina subțire este doar slab ramificată și păroasă. Florile roșii au 4 petale care cad la scurt timp după polenizare. Fructul capsulei conține 2000-5000 de semințe. Planta conține 0,11-0,12% alcaloizi, inclusiv rhoeadain. Alte substanțe sunt Alocryptopin, Berberin, Coptisin, Papaverin, Roemerin și Sinactin, precum și Depside, mucilagii, taninuri, acid meconic și mecocyanin [4].

Fig. 3

P. rhoeas. Cortébert BE, iunie 2014.

Utilizarea, farmacologia și toxicologia opiului și a derivaților selectați

Morfină

Fig. 4

Codeină

Codeina (Fig. 5) este eterul metilic al morfinei. Prezintă un efect antitusiv puternic, în timp ce eficacitatea sa analgezică este mai slabă decât cea a morfinei [1]. Biodisponibilitatea codeinei după administrarea orală este de 60%. Substanța are un timp de înjumătățire plasmatică de 2-4 ore; 10% dintr-o doză se transformă în morfină. Afinitatea codeinei față de receptorii opioizi este foarte mică, motiv pentru care efectul analgezic, dar și potențialul de dependență, este mult mai mic decât cel al morfinei. Efectul antitusiv este probabil provocat de alte mecanisme [6].

Fig. 5

Papaverină

Papaverina (Fig. 6) este un inhibitor al fosfodiesterazei AMPc, în principal de tip 10A. Are efect spasmolitic și duce la vasodilatație. Acest efect este utilizat în chirurgia cardiacă pentru a preveni spasmele vasculare atunci când câștigă artere pentru operația de bypass. Ca spasmolitic, papaverina a fost înlocuită cu substanțe mai noi. Papaverina este, de asemenea, utilizată pentru a trata disfuncția erectilă prin injectarea acesteia în țesutul erectil. Există riscul de reacții adverse grave sub formă de priapism și infecții [7]. Doza letală de papaverină pentru om este> 100 mg/kg [2]. Pe lângă macul de opiu, macul de porumb conține și papaverină [7].

Fig. 6

Noscapină

Noscapina are un efect antitusiv, efectul său este puțin mai slab decât cel al codeinei. Spre deosebire de morfină, noscapina are un stimul respirator slab și un efect bronhodilatator. Noscapina este citotoxică și, prin urmare, este un potențial agent anti-cancer. Timpul de înjumătățire plasmatică al noscapinei este de 2,6-4,5 ore. Biodisponibilitatea este variabilă în mod individual și este în jur de 30%. Nu se cunosc efecte secundare grave [8].

opiu

Opiul este utilizat pentru ameliorarea durerii; efectul analgezic este mai puternic decât conținutul său de morfină. Eficacitatea mai mare este atribuită noscapinei. Opiul este folosit ca tinctură (Opii tinctura normata) pentru tratarea diareei. Aici papaverina antagonizează efectul stimulant al morfinei asupra mușchilor netezi. O altă explicație a efectului este că opiul duce la o creștere a tonusului mușchilor netezi și la o contracție segmentară, ceea ce face scaunul mai îngroșat [1]. Utilizarea opiului pentru tratarea diareei este incontestabilă. Tratamentul tulburărilor de somn și depresiei cu opiu (de ex. Opii pulvis normatus Ph. Eur., Adică pulbere de opiu întreruptă) poate fi justificată ca alternativă la agenții sintetici, mai ales dacă aceștia din urmă sunt insuficient de eficienți sau sunt respinși de pacient [9]. Opiul utilizat în scopuri farmaceutice legale se obține în principal din plante uscate și tocate prin extracție [3]. Toxicologia corespunde în mare măsură cu cea a morfinei [3].

Opiu afumat

Opiul afumat se face prin încălzire, prăjire și fermentare a opiului crud timp de câteva luni Aspergillus niger (Mucegai negru) produs. Codeina, papaverina și noscapina sunt în mare parte distruse odată cu formarea simultană a altor substanțe psihotrope. Opiul afumat este utilizat în principal ca narcotic. Toxicologia corespunde în mare măsură cu cea a morfinei [3].

Legal

Morfina, preparatele de morfină, codeina și opiul intră sub incidența Legii narcoticelor (BetmG), ultimele două în funcție de indicație și de puterea dozelor. Cultivarea macilor de opiu este permisă în Elveția.