Lercanidipină

Lercanidipina din grupul dihidropiridinelor este utilizată în hipertensiunea arterială. Ingredientul activ este disponibil sub formă de tablete. Există numeroase interacțiuni care trebuie luate în considerare

cerere

Medicul prescrie comprimate cu lercanidipină pentru hipertensiunea arterială ușoară până la moderată. Ingredientul activ dilată vasele de sânge și astfel scade tensiunea arterială din sistemul cardiovascular. Acum este disponibil în a treia generație și este mult mai bine tolerat decât predecesorul său.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Ca ingredient activ din grupul dihidropiridinelor, lercanidipina scade tensiunea arterială prin blocarea canalelor de calciu din mușchii vasculari netezi. Aceasta are ca rezultat o dilatare a vaselor, care scade presiunea în circulație. Datorită mecanismului său de acțiune - în mod normal, afluxul de calciu în celule determină tensionarea mușchilor și astfel îngustarea vaselor - lercanidipina este unul dintre așa-numiții blocanți ai canalelor de calciu. Efectul său durează până la 24 de ore, motiv pentru care comprimatele cu ingredient activ trebuie luate foarte regulat, astfel încât să nu existe fluctuații puternice ale tensiunii arteriale.

Farmacocinetica

Lercanidipina din comprimate este complet absorbită. Nivelul maxim de plasmă este atins după o oră și jumătate până la trei ore. Datorită mecanismului ridicat de primă trecere, biodisponibilitatea este de 10% atunci când se ia o masă în același timp. Sobru se reduce la o treime. Prin urmare, trebuie luat înainte de mese. Timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de opt până la zece ore. Datorită capacității ridicate de legare, totuși, efectul durează în total 24 de ore. Lercanidipina este metabolizată de CYP3A4 și sunt de așteptat interacțiuni extinse. Metaboliții sunt inactivi și jumătate sunt excretați pe cale renală.

dozare

Comprimatele de lercanidipină trebuie administrate o dată pe zi cu cel puțin 15 minute dimineața înainte de micul dejun. Pentru a preveni fluctuațiile tensiunii arteriale, este important să le luați întotdeauna în același timp posibil - de preferință cu un pahar mare de apă.
Dozele de 10 mg lercanidipină pe zi sunt obișnuite, dar doza poate fi crescută și la 20 mg individual.
Dacă este necesar, tabletele pot fi împărțite la linia de scor. Jumătatea rămasă trebuie, totuși, păstrată departe de lumină și, dacă este posibil, folosită a doua zi.
Dacă este necesară creșterea dozei obișnuite, acest lucru trebuie făcut treptat, deoarece pot dura aproximativ două săptămâni pentru ca efectele să se dezvolte pe deplin.
Lercanidipina poate fi combinată cu beta-blocante, diuretice sau inhibitori ai ECA, care pot fi utile la unii pacienți.
În caz de supradozaj, este puțin probabil să existe o scădere suplimentară a tensiunii arteriale, deoarece curba doză-răspuns ajunge la un platou la 20-30 mg și nu crește mai mult. Cu toate acestea, sunt de așteptat efecte secundare mai pronunțate în cazul dozelor mai mari.

Grupuri speciale de pacienți

Note speciale se aplică următorului grup de pacienți:

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici, dar aceștia trebuie monitorizați mai atent la începutul terapiei.
Copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani nu trebuie să ia lercanidipină deoarece datele privind siguranța și eficacitatea pentru această grupă de vârstă sunt prea slabe.
Pacienții care au deja afectarea funcției hepatice sau renale trebuie tratați cu lercanidipină numai cu precauție specială. Deși par să tolereze doza recomandată pentru persoanele sănătoase, efectul antihipertensiv poate fi mai puternic la ei. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei. Dacă tulburările funcționale ale rinichilor și ficatului sunt atât de pronunțate încât rata de filtrare glomerulară este sub 30 mililitri pe minut, terapia cu lercanidipină nu este recomandabilă.
La pacienții cu sindromul nodului sinusal trebuie administrată o precauție deosebită atunci când li se administrează lercanidipină.
La pacienții cu angină pectorală existentă, convulsiile pot să apară mai frecvent, să dureze mai mult și să fie mai severe în timpul tratamentului. Dar acest lucru este foarte rar.

Efecte secundare

Conform studiilor, efectele secundare în timpul tratamentului cu lercanidipină afectează 1,8% dintre pacienți și afectează în principal fluxul sanguin al pielii și bătăile inimii. Acestea sunt de obicei rezultatul vaselor de sânge care s-au mărit din cauza medicamentului. Următoarele reacții adverse, enumerate în funcție de frecvența lor, pot apărea la administrarea comprimatelor cu lercanidipină:

Ocazional:

Simtindu-se fierbinte
edem periferic.

Rar:

greaţă
dispepsie
Diaree
Durere abdominală
Vomit
erupții cutanate
Mialgie
Poliuria
Astenie
Oboseală.

Foarte rar:

sincopă
Hipotensiune
Hipertrofia gingivală
Dureri în piept
niveluri serice crescute de transaminaze hepatice.

Interacțiuni

Lercanidipina interacționează cu următoarele ingrediente active:

Inhibitori și inductori ai CYP3A4
Ciclosporină
Midazolam
Terfenadină
Astemizol
Antiaritmice
Anticonvulsivante
Rifampicină
Metoprolol
Cimetidină
Beta metil digoxină
Simvastatină.

Interacțiuni cu mâncarea

Se recomandă prudență atunci când se ia concomitent suc de grapefruit (pomelo). Acest lucru crește efectul antihipertensiv al tabletelor. Consumul de alcool trebuie evitat în timp ce luați lercanidipină, deoarece acest lucru poate crește eficacitatea comprimatelor.

Contraindicație

Comprimatele care conțin lercanidipină nu trebuie luate dacă:

Hipersensibilitate la ingredientul activ
Obstrucție a tractului de evacuare ventriculară stângă
insuficiență cardiacă netratată
angină pectorală instabilă
probleme renale severe
probleme hepatice severe
în decurs de o lună de la un infarct miocardic
utilizarea simultană a inhibitorilor puternici ai CYP3A4, ciclosporinei și sucului de grapefruit (vezi interacțiuni).

Sarcina/alăptarea

Lercanidipina nu pare să afecteze capacitatea de reproducere. Cu toate acestea, utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată. Femeile aflate la vârsta fertilă ar trebui să ia ingredientul activ numai dacă utilizează și contracepție sigură. Este probabil ca lercanidipina să treacă în laptele matern, deoarece ingredientul activ este foarte lipofil. Prin urmare, comprimatele nu trebuie luate în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Este puțin probabil ca lercanidipina să afecteze capacitatea de a reacționa, motiv pentru care conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor nu trebuie descurajate în timpul tratamentului. Se recomandă prudență numai dacă apar reacții adverse precum amețeli, slăbiciune sau oboseală.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.